nouvelle étude sur le glaucome

Synthèse et analyse cristallographique des sulfamides incorporant des fragments donneurs de NO par une action puissante antiglaucomateux
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Mincionea Francesco, Benedinib Francesca, Biondib Stefano, Alessandro Temperinic Cecchic Claudia,, Formicolad Giuseppe, Pacileod Ilaria, Scozzafavac Andrea, Masinid Emanuela et Claudiu T. Supuranc,,

une U.O. Oculistica Az. USL 3, Val di Nievole, Pescia Ospedale di Pescia, en Italie

Institut de recherche b NicOx, Via Ariosto 21, 20091 Bresso, Milan, Italie

c Università degli Studi di Firenze, Laboratorio di Chimica Bioinorganica, Rm. 188, Via della Lastruccia 3, I-50019 Sesto Fiorentino (Florence), Italie

d Università degli Studi di Firenze, Département de pharmacologie clinique et préclinique, Florence, Italie

Reçu le 11 Mars 2011; révisé le 7 avril 2011, accepté le 12 avril 2011. Disponible en ligne le 20 avril 2011.

Résumé
Plusieurs aromatique / échafaudages sulfonamide hétérocycliques ont été utilisés pour synthétiser des composés donneurs de NO incorporant des fragments de type ester de nitrate, qui ont été étudiés pour l'inhibition de cinq physiologiquement pertinents anhydrase carbonique de l'homme (HCA, CE 4.2.1.1) isoformes: hCA I ( offtarget), II, IV et XII (objectifs antiglaucomateux) et IX (cible antitumorale). Certains des nouveaux composés ont montré efficace dans l'inhibition in vitro de la cible isoformes impliqués dans le glaucome, et la structure cristalline par rayons X de l'un d'eux a révélé les facteurs associés à l'activité inhibitrice marquée. Dans un modèle animal d'hypertension oculaire, l'un des nouveaux composés a été deux fois plus efficace que le dorzolamide dans la réduction de la pression intraoculaire élevée caractéristique de cette maladie, en anticipant leur potentiel pour le traitement du glaucome