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 Une vraie mine pour notre ami(e) YABA...

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vinsse

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Nombre de messages : 515
Date d'inscription : 15/05/2008

MessageSujet: Une vraie mine pour notre ami(e) YABA...   Sam 20 Mar - 20:35

Nitroindométacine:
nouveau CINOD




5 mars 2010






Bhandari, S.V., Parikh, J.K., Bothara, K.G., Chitre, T.S.,
Lokwani, D.K., Devale, T.L., Modhave, N.S., Pawar, V.S. and Panda, S.
(2010) Design, synthesis, and evaluation of anti-inflammatory,
analgesic, ulcerogenicity, and nitric oxide releasing studies of novel
indomethacin analogs as non-ulcerogenic derivatives. Journal of
Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry
, sous presse

(voir l’abstract ici)
Les anti-inflammatoires non stéroïdiens classiques, tels le
kétoprofène, le naproxène, l’indométacine, peuvent être à l’origine
d’effets indésirables gastro-intestinaux, notamment d’ulcérations ou
d’hémorragies digestives, potentiellement sévères.
On sait, par ailleurs, que la libération intragastrique d’oxyde
nitrique NO renforce les mécanismes de défense locaux. Elle provoque,
entre autres, une vasodilatation de la microcirculation locale, qui
accroît les capacités de résistance de la muqueuse gastrique aux
différentes agressions auxquelles elle ne cesse d’être soumise.
On comprend ainsi que la recherche actuelle se porte vers la mise au
point de nouvelles molécules anti-inflammatoires libératrices de NO, que
l’on dénomme CINODs ((Inhibiteurs de Cyclooxygénase Donneurs d’Oxyde
Nitrique). Les principaux essais cliniques à notre disposition
concernent jusqu’à présent la nitroaspirine, le nitrokétoprofène et le
nitronaproxène (Naproxcinod).
Les travaux que les auteurs indiens (Collège de Pharmacie de Poona,
Etat du Maharashtra) relatent ici portent sur diverses variantes de la
nitroindométacine.
Ayant mis au point six dérivés de la nitroindométacine, ils les
testent in vivo sur des souris et des rats.
La molécule la plus performante est le «composé 7c», dont la formule,
complexe, s’écrit ainsi:
2-(5-(5-(3-hydroxyphenyl)-2-oxo-ethylthio)-1,3,4-oxadiazole-2-yl)-2-phenyl-1H-indol-1-yl)-2-oxoethyl
nitrate.
Comme le vérifient le test de l’œdème à la carragénine et le test des
contractions abdominales après injection intrapéritonéale d’acide
acétique (writhing test), cette molécule garde les propriétés
anti-inflammatoires et antalgiques de l’indométacine. Comme le montrent
les contrôles histologiques, elle est, de plus, parfaitement tolérée par
l’estomac; aux doses orales utilisées (10, 20 et 50 mg/kg), elle n’est,
en effet, à l’origine d’aucun effet ulcérogène.
Pour les auteurs, ces résultats sont encourageants [The outcome
of the present research work is very promising].
Leurs prochaines
investigations porteront sur le profil pharmacocinétique de ces dérivés
nitrés de l’indométacine, ainsi que sur les modalités de libération du
NO.

LA MINE ci dessous

http://blog-nitrates.perso.sfr.fr/?tag=oxyde-nitrique
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buzzerpo

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Nombre de messages : 339
Age : 58
Localisation : thonon les bains
Date d'inscription : 21/06/2007

MessageSujet: Re: Une vraie mine pour notre ami(e) YABA...   Dim 21 Mar - 10:57

super
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bob



Nombre de messages : 506
Age : 65
Localisation : YONNE
Date d'inscription : 17/11/2007

MessageSujet: Re: Une vraie mine pour notre ami(e) YABA...   Dim 21 Mar - 11:12

merci VINSSE

UNE MINE A LA NITRO ça va décoiffer BOUM
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D@n (Daniel Beldio)

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Nombre de messages : 3210
Age : 65
Localisation : Pays de l'Arbre et de l'Eau
Date d'inscription : 09/02/2007

MessageSujet: Re: Une vraie mine pour notre ami(e) YABA...   Dim 21 Mar - 14:28

Merci Vinsse
Bon dimanche.
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Invité
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MessageSujet: Re: Une vraie mine pour notre ami(e) YABA...   Dim 21 Mar - 14:48

Ben vinsse alors ... cheers
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Christian ROCHE (CR0422)



Nombre de messages : 571
Age : 69
Localisation : Clermont-Ferrand
Date d'inscription : 21/03/2007

MessageSujet: RISQUES kETUM et kétoprofène   Dim 21 Mar - 18:02

C'est vraiment curieux, j'ai et vous avez chez vous du Ketum ou son générique le kétoprofène. (GEL)

Lisez la (les notices)

rien sur les risques gastro

rien sur les risques TA

par contre des tartines sur le cutanée, soleil, femmes enceintes etc

je ne sais pas si les mêmes médocs aux usa mentionnent ou non ces risques

en tout cas en france je ne vois pas pourquoi l'autorité de mise sur le marché autoriserait une mention positive sur la TA si les risques actuels, et qui semblent admis par toute la communauté scientifique ne sont mêmes pas mentionnés.

PS / Ceci n'est pas une critique ou une opinion négative mais une constatation, voire une question.

Philippe qu'en penses tu?

CDT
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Daniel S.



Nombre de messages : 508
Date d'inscription : 14/08/2008

MessageSujet: Re: Une vraie mine pour notre ami(e) YABA...   Dim 21 Mar - 19:39

Bsr Christian,

Les effets indésirables mentionnés dans la notice du Ketum gel à 2,5%(usage local), sont limités à la voie d'administration, ie: cutanée. Les effets systémiques ne sont pas notés, car dépendant de la quantité, de la surface, de l'intégrité de la peau, de la durée du contact, de la présence d'un pansement occlusif. Le passage systémique du gel/formes orales est de l'ordre de 5%=effet local important, effet général limité.
Les effets indésirables des formes de Ketum per os à 100 ou 200 mg mentionnent, bien evidemment, les effets délétères possibles dont, gastro-intestinaux, rénaux, TA...
Source: Vidal 2010

Amct
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Invité
Invité



MessageSujet: Re: Une vraie mine pour notre ami(e) YABA...   Dim 21 Mar - 19:51

Christian ROCHE (CR0422) a écrit:
C'est vraiment curieux, j'ai et vous avez chez vous du Ketum ou son générique le kétoprofène. (GEL)

Lisez la (les notices)

rien sur les risques gastro

rien sur les risques TA

par contre des tartines sur le cutanée, soleil, femmes enceintes etc

je ne sais pas si les mêmes médocs aux usa mentionnent ou non ces risques

en tout cas en france je ne vois pas pourquoi l'autorité de mise sur le marché autoriserait une mention positive sur la TA si les risques actuels, et qui semblent admis par toute la communauté scientifique ne sont mêmes pas mentionnés.

PS / Ceci n'est pas une critique ou une opinion négative mais une constatation, voire une question.

Philippe qu'en penses tu?

CDT


Heureusement que tu mets un PS, j'ai pensé un instant que tu émettais à nouveau une opinion négative sur le napro
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Daniel S.



Nombre de messages : 508
Date d'inscription : 14/08/2008

MessageSujet: Re: Une vraie mine pour notre ami(e) YABA...   Dim 21 Mar - 20:08

...Admettons que pris d'un délire maniaque, genre: je me tartine un tube de Ketum sur mes genoux mis à rude épreuve la nuit précédente en raison de sauts d'armoire itèratifs, la dose passée dans la circulation générale sera d'environ 75mg; à comparer aux dosages par la bouche.
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ncx



Nombre de messages : 94
Date d'inscription : 15/03/2010

MessageSujet: Re: Une vraie mine pour notre ami(e) YABA...   Dim 21 Mar - 20:53

Il est en effet préférable de ne pas ingurgiter le gel à usage cutané, mais ça doit être marqué sur la notice non ?
Bon, peut-être avec un massage de plusieurs tubes de gel sur la peau au niveau du coeur et de l'estomac...
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Christian ROCHE (CR0422)



Nombre de messages : 571
Age : 69
Localisation : Clermont-Ferrand
Date d'inscription : 21/03/2007

MessageSujet: merci   Dim 21 Mar - 21:09

quitte à passer pour un K je vais vous avouer un truc je ne savais pas que le ketum et kéro existait aussi en voie orale!!

comme quoi je ne suis vraiment qu'un affreux financier

sorry

cordialement
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Daniel S.



Nombre de messages : 508
Date d'inscription : 14/08/2008

MessageSujet: Re: Une vraie mine pour notre ami(e) YABA...   Dim 21 Mar - 22:04

...pas grave, Christian! "une erreur ne devient une faute que si l'on refuse de la corriger"...
Comme pénitence, vous achèterez quelques centaines d'actions Nicox, demain dés l'ouverture Wink

Amct
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JeanCox

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Age : 63
Date d'inscription : 19/12/2007

MessageSujet: Re: Une vraie mine pour notre ami(e) YABA...   Dim 21 Mar - 22:35

Daniel S. a écrit:
...pas grave, Christian! "une erreur ne devient une faute que si l'on refuse de la corriger"...
Comme pénitence, vous achèterez quelques centaines milliers d'actions Nicox, demain dés l'ouverture Wink

Amct

Quand même, pour un financier....
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MessageSujet: Re: Une vraie mine pour notre ami(e) YABA...   

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