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 Merck et NicOx.. couple de l'année.. ? encore des brevets déposés et pas des moindres..

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Bagdraft

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MessageSujet: Merck et NicOx.. couple de l'année.. ? encore des brevets déposés et pas des moindres..   Sam 3 Oct - 12:10

signalées par Djerbi.. 2

datés du 3 septembre 2009.. les conclusions sont surprenantes sur les propriétés et sur l'efficacité..


http://www.wipo.int/pctdb/en/wo.jsp?WO=2009106470&IA=EP2009051942&DISPLAY=STATUS

http://www.wipo.int/pctdb/en/wo.jsp?WO=2009106471&IA=EP2009051943&DISPLAY=STATUS


traduction - WO 2009106470 20090903

ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS ANGIOTENSINE II

La présente invention se réfère à l'angiotensine II receptor antagonist nitrooxyderivatives et ses sels, à l'utilisation de ces composés pour traiter l'hypertension et les maladies connexes et à des formulations pharmaceutiques pour la livraison contrôlée et durable de ces composés à un patient.

US Patent 5,138,069 générique et décrit précisément le 2-butyl-4-chloro-l-[p-(o-lH-tétrazol-5-ylphenyl)-benzyl]
imidazole-5-méthanol sel de potassium et de 2-butyl-4-chloro - l-[(2 '-lH-tétrazol-5-yl) biphényl-4-yl) méthyl] imidazole-5-carboxylique.
Colonnes 261-263 de brevet américain 5,136,069 décrit des procédures générales pour la formulation de composés décrits dans les brevets, y compris les capsules, les comprimés, les formulations injectables, et les suspensions. US Patent 5,153,197, décrit l'utilisation de ces composés, seul et en association avec un diurétique, pour traiter un patient ayant une hypertension.

WO2005011646 décrit Nitroderivatives antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II, les compositions pharmaceutiques les contenant et leur utilisation pour le traitement des maladies cardio-vasculaires du foie, du rein et chroniques, les processus inflammatoires et des
syndromes métaboliques. La publication décrit une variété de composés bloquant des récepteurs de l'angiotensine chacune d'elle est lié de façon covalente dans une variété de moyens d'un groupe d'oxyde nitrique. Des exemples spécifiques sont antagonistes des récepteurs de l'angiotensine avec un groupe lié de façon covalente l'oxyde nitrique, et de l'angiotensine

Les antagonistes des récepteurs de façon indépendante avec deux-covalente des groupes liés à l'oxyde nitrique.

WO2005023182 décrit NITROSYLES composés nitrosés et cardio-vasculaires, et des compositions comprenant au moins un NITROSYLES composés nitrosés et cardio-vasculaires et éventuellement au moins un donneur d'oxyde nitrique. Le composé cardio-vasculaires, ce qui est ou nitrosés NITROSYLES, mai comme un antagoniste de l'aldostérone, un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II, un bloqueur des canaux calciques, un antagoniste de l'endothéline, un composé hydralazine, un inhibiteur de l'endopeptidase neutre ou un inhibiteur de la rénine. Le donneur d'oxyde nitrique mai être sélectionnés à partir de S-NITROSOTHIOLS, nitrites, nitrates, N-oxo-N-nitrosamines, furoxanes, et sydnonimines.

WO2005070868 décrit thérapie combinée pour le traitement de la cyclo-oxygénase-2 maladies à médiation ou des conditions au risque
d'événements cardiovasculaires thrombotiques, qui consiste à administrer la cyclo-oxygénase-2 inhibitor sélectionnés en combinaison
avec un composé donneur d'oxyde nitrique comme le 5, 6-bis (nitrooxy) acétate d'hexyle, 6 -hydroxyhexane-l, 2 - diyl dinitrate,
5-hydroxypentane-l, 2-diyl dinitrate, (5R) - 5, 6-bis (nitrooxy) hexyle 4-nitrobenzoate, (5S) -5,6 - bis (nitrooxy) hexyle 4-nitrobenzoate, (2R)-6-hydroxyhexane-1, 2-diyl dinitrate, (2S)-6-hydroxyhexane-l, 2-diyl dinitrate, (2S)-propane-1, 2-diyl dinitrate, et ( 2R) - propane-1, 2-diyl dinitrate.

La présente invention concerne nitrooxyderivatives antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II, y compris 2 - butyl-4-chloro-l-[(2 '-
(lH-tétrazol-5-yl) biphényl-4-yl) méthyl]-imidazole-5-carboxylate nitrooxyderivatives, y compris les divers sels pharmaceutiquement
acceptables ou hydrates de ces formes, et les formulations pharmaceutiques contrôlée et durable pour la livraison de ces formulaires à un patient.

Les sels comprennent les sels non toxiques, tels que ceux dérivés des acides inorganiques, p.ex. chlorhydrique, hydrobromoic, sulfurique,
sulfamique, phosphorique, nitrique et similaires, ou les sels d'ammonium quaternaires qui sont formées, par exemple, de minéraux ou
organiques acides ou des bases. Des exemples de sels d'addition d'acide sont l'acétate, adipate, alginate, de l'aspartate, benzoate,
benzènesulfonate, bisulfate, butyrate, le citrate, camphorate, CAMPHOSULFONATE, cyclopentanepropionate, digluconate, dodécylsulfate, éthanesulfonate, fumarate, glucoheptanoate, glycérophosphate, hémisulfate, heptonate, hexanoate, chlorhydrate, bromhydrate, iodhydrate, 2-hydroxyethanesulfonate, lactate, maléate, méthanesulfonate, le 2-naphtalènesulfonate, nicotinate, nitrate,
oxalate, pamoate, pectinée, persulfate, 3 - phenylpropionate, picrate, pivalate, propionate, succinate, sulfate, tartrate, thiocyanate,
tosylate, et undécanoate. Les sels de base comprennent les sels d'ammonium, les sels de métaux alcalins tels que les sels de sodium et
de potassium, de métal alcalino-terreux tels que les sels de calcium et de sels de magnésium, les sels avec des bases organiques telles que les sels dicyclohexylamine, N-méthyl-D-glucamine, et les sels avec des acides aminés tels l'arginine, la lysine, etc. En outre, la base
d'azote de groupes contenant mai être quaternisé avec des agents tels que les halogénures d'alkyle inférieur, tel que méthyle, d'éthyle, de propyle, de butyle et de chlorure, bromures et des iodures, sulfates de dialkyle comme diméthyle, de diéthyle, de dibutyle et sulfates diamyle, longue chaîne halogénures tels que décyle, lauryle, myristique et stéarique chlorures, bromures et des iodures, halogénures aralkyle comme benzylique et phénéthyle bromures et autres.

L'invention comprend également une méthode de traitement de l'hypertension, l'insuffisance cardiaque congestive, hypertension
pulmonaire, insuffisance rénale, une ischémie rénale, insuffisance rénale, la fibrose rénale, insuffisance cardiaque, une hypertrophie
cardiaque, la fibrose cardiaque, ischémie myocardique, cardiomyopathie, la glomérulonéphrite, la colique rénale, des complications résultant du diabète telles que la néphropathie, la neuropathie et la vasculopathie, le glaucome, une élévation de la pression intraoculaire, l'athérosclérose, la resténose après angioplastie, complications après la chirurgie vasculaire ou cardiaque, la dysfonction érectile, l'hyperaldostéronisme, la fibrose pulmonaire, la sclérodermie, l'anxiété, les troubles cognitifs, les complications des traitements
avec des agents immunosuppresseurs et d'autres maladies connues pour être liées à la rénine-angiotensine, en administrant un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II de l'invention à un patient présentant une ou plusieurs de ces conditions.

___________________________________________________________________________________________
puis le second..

WO 2009106471 20090903

Titre de l'invention "NEW ANGIOTENSINE II de l'angiotensine II dérivés"

La présente invention se rapporte à de nouveaux récepteurs de l'angiotensine II Blocker (ARB) dérivés. Plus particulièrement, la
présente invention concerne de nouveaux dérivés nitrés ARB, les compositions pharmaceutiques les contenant et leur utilisation pour le
traitement des maladies cardio-vasculaires du foie, du rein et chroniques, les processus inflammatoires et des syndromes métaboliques.

Avec les bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine II, une classe de composés est prévu, comprenant comme principaux composants du losartan, EXP3174, le candésartan, le telmisartan, valsartan, Éprosartan, l'irbésartan et Olmésartan.

ARA sont approuvés pour le traitement de l'hypertension, après un infarctus du myocarde et l'insuffisance cardiaque, l'activité
antihypertensive est principalement due à l'inhibition sélective des récepteurs ATi et de l'effet résulte une diminution des vasopresseurs
de l'angiotensine II. L'angiotensine II stimule la synthèse et la sécrétion d'aldostérone et augmente la pression artérielle par un effet
puissant vasoconstricteur direct.

Maintenant, il a été signalé que les bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine II ont des effets secondaires comme par exemple
l'hypotension, l'hyperkaliémie, des myalgies, des troubles des voies respiratoires, des troubles rénaux, les maux de dos, troubles
gastro-intestinaux, la fatigue, et la neutropénie (Martindale, trente-troisième édition , p. 921). WO 2005/011646 décrit
Nitroderivatives antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II, les compositions pharmaceutiques les contenant et leur utilisation pour le traitement des maladies cardio-vasculaires du foie, du rein et chroniques,

processus inflammatoires et des syndromes métaboliques. La publication décrit une variété de composés bloquant des récepteurs de
l'angiotensine II, chacune d'elle est lié de façon covalente à un radical bivalent capable de libération d'oxyde nitrique. Des exemples
spécifiques sont antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II avec un ou deux de libération d'oxyde nitrique moitiés directement liés à l'angiotensine II, composé de l'angiotensine II par le biais d'esters ou de carbonates.

WO 2005/023182 décrit des composés nitrosés et NITROSYLES cardio-vasculaires, et des compositions comprenant au moins un NITROSYLES composés nitrosés et cardio-vasculaires et éventuellement au moins un donneur d'oxyde nitrique. Le composé cardiovasculaires, ou nitrosés NITROSYLES mai un antagoniste de l'aldostérone, un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II, un bloqueur des canaux calciques, un antagoniste de l'endothéline, un composé hydralazine, un inhibiteur de l'endopeptidase neutre ou un inhibiteur de la rénine. Le donneur d'oxyde nitrique mai être sélectionnés à partir de S-NITROSOTHIOLS, nitrites, nitrates, N-oxo-N-nitrosamines, furoxanes, et sydnonimines.

WO 2006/093864 divulgue de nouveaux composés cardiovasculaires comprenant au moins un oxyde nitrique renforcer le groupe, et leurs
sels pharmaceutiquement acceptables. Les composés cardio-vasculaires peuvent être, par exemple, les antagonistes de l'aldostérone,
antagonistes de l'angiotensine II, les antagonistes de l'endothéline, l'hydralazine composés, les inhibiteurs de l'endopeptidase neutre et
les inhibiteurs de la rénine. L'oxyde nitrique sont des groupes de renforcer nitroxydes et / ou hétérocycliques groupements d'oxyde
nitrique donateurs, tels que furoxanes, sydnonimines, oxatriazole-5-ones et / ou oxatriazole-5-imines.

WO 2007/019448 décrit l'oxyde nitrique roman de renforcer les antagonistes de l'angiotensine II, comprenant au moins un oxyde
nitrique renforcer le groupe directement ou indirectement liées le composé antagoniste de l'angiotensine II par un ou plusieurs sites
comme le carbone, l'oxygène et / ou de l'azote par une liaison ou une fraction qui ne peut être hydrolysé.

On a maintenant l'objet de la présente invention de fournir de nouveaux dérivés des ARA contenant au moins un oxyde nitrique-releasing moiety liée à la fonctionnalité de blocage des récepteurs de l'angiotensine II par le biais d'un pont d'acides aminés.

La demanderesse a trouvé de façon surprenante et inattendue une classe spécifique de la libération d'oxyde nitrique ARA avec le profil
pharmacologique et la bonne biodisponibilité orale, associée à la durée d'action prolongée.

En particulier, il a été reconnu que les dérivés nitrés bloqueur des récepteurs de l'angiotensine II de la présente invention présentent une forte activité anti-inflammatoires, antithrombotiques et anti-agrégants plaquettaires et peut être en outre utilisé pour traiter ou prévenir l'hypertension artérielle, insuffisance cardiaque congestive, hypertension pulmonaire, insuffisance rénale, l'ischémie rénale,
insuffisance rénale, la fibrose rénale, la fibrose hépatique, hypertension portale, l'insuffisance cardiaque, une hypertrophie
cardiaque, la fibrose cardiaque, l'ischémie du myocarde, cardiomyopathies, glomérulonéphrite, les complications dues au diabète
telles que la néphropathie, la neuropathie et la vasculopathie, le glaucome, la pression intra-oculaire élevée , l'athérosclérose, la
resténose post-angioplastie, les complications après une chirurgie vasculaire ou cardiaque, la dysfonction érectile,
l'hyperaldostéronisme, la fibrose pulmonaire, la sclérodermie, l'anxiété, les troubles cognitifs, les complications des traitements
avec des agents immunosuppresseurs, les syndromes métaboliques et d'autres maladies connues pour être liées à la rénine - angiotensine.
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julestot



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MessageSujet: Re: Merck et NicOx.. couple de l'année.. ? encore des brevets déposés et pas des moindres..   Sam 3 Oct - 14:13

Si Philippe pouvait nous aider, ca serait bienvenue;)

Est ce que cela concerne de nouvelles molécules déposées ou bien une extension de brevet sur les molécules sur lesquelles merck est censé bosser en phase I et pour lesquelles nous attendons tous au moins un passage au step suivant, histoire de redonner confiance dans Nicox et ne pas tout fonder sur le Napro.

Cela serait bienvenue car personnellement, je n'attends rien des autres partenariats en cours.

Merci
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Bagdraft

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MessageSujet: Re: Merck et NicOx.. couple de l'année.. ? encore des brevets déposés et pas des moindres..   Sam 3 Oct - 14:25

Laurent pense à des brevets non déposés par Nitromed, que Nicox serait en cours d'étude.. et de régularisation.. c'est ça peut vous mettre la puce à l'oreille.

Et je suis du même avis que toi Julestot.. j'aimerai un avis éclairé de la part de nos médecins.. ou spécialistes..
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Philippe Vaillantpvailla8



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MessageSujet: Re: Merck et NicOx.. couple de l'année.. ? encore des brevets déposés et pas des moindres..   Sam 3 Oct - 15:12

NO-ARB :
1) L’effet thérapeutique pourrait être amélioré
Les études du Naproxcinod ont montré :
Le NO du Naproxcinod amenait une insenbilité de l’élévation de la pression artérielle des patients sous ARB par rapport au patient sous Naproxène.
Les NO-ARB pourrait donc être intéressant au niveau du meilleur contrôle de la pression artérielle (pics moins important et baisse de la moyenne des pressions artérielles de 6mm de Hg).
Un anti-HTA peut faire baisser la pression artérielle de 10 à 20mm de Hg. On pourrait souligner que 6mm de Hg pourrait représenter au 30% de gain sur l’élévation de la pression artérielle grâce à l’apport de NO.
2) Intérêt sur les complications liées à l’HTA antiagrégant et antithrombotique
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vinsse

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MessageSujet: depots de brevets   Sam 3 Oct - 15:36

lien http://www.boliven.com/news_feeds/company/NICOX

vous trouverez celui qui fait l'actualité du jour en date du 4 juin.......date de depots differentes en fonction des continents
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bcvht

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MessageSujet: Re: Merck et NicOx.. couple de l'année.. ? encore des brevets déposés et pas des moindres..   Dim 4 Oct - 11:57

vinsse excuse moi mais tu confonds entre plusieurs brevets
celui du 4 juin est celui là : http://www.wipo.int/pctdb/en/wo.jsp?WO=2009070241

les 2 nouveaux sont ceux là : http://www.wipo.int/pctdb/en/wo.jsp?WO=2009106470
et http://www.wipo.int/pctdb/en/wo.jsp?WO=2009106471

en fait on a 3 brevets différents : WO2009070241 ( juin 2009 ), WO2009106470 ( sept 2009 ) , WO2009106471 ( sept 2009 )

dans le dernier il y a un doc du 1er oct qui parle d'une réduction de 30
mois à 19 mois par rapport à la date prioritaire ( fev 2008 ) . si
quelqu'un peut m'expliquer ce que veut dire ce lien merci d'avance
http://www.wipo.int/pctdb/en/wads.jsp?IA=EP2009051943&LANGUAGE=EN&ID=id00000008863813&VOL=94&DOC=04c999&WO=09/106471&WEEK=NA&TYPE=NA&DOC_TYPE=IB308&PAGE=1
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Bagdraft

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MessageSujet: Re: Merck et NicOx.. couple de l'année.. ? encore des brevets déposés et pas des moindres..   Dim 4 Oct - 13:31

j'ai essayé une traduction..

attention pour tout office désigné (s), pour lequel la limite de temps uner article 22, tel qu'en vigueur à partir du 1er avril 2002 30 mois à compter de la date de priorité ne s'applique, s'il vous plaît voir le formulaire de seconde et l'avis supplémentaire qui sera publié à bref délai après l'expiration du 28 mois à compter de la date de priorité ..

Avis est par les présentes donné que le bureau ci-après désigné (s) pour laquelle le délai prévu à l'article 22 en vigueur à partir du 1er avril 2002, ne s'applique pas, a / ont demandé que la communication de la demande internationale telle que prévue à l'article 20, soit effectuée en vertu 03 septembre 2009
Les délais pour l'entrée en phase nationale pour l'office désigné ci-dessus et à moins qu'une demande d'examen préliminaire international a été déposée à l'expiration de 19 mois à compter de la date de priorité la limite de temps applicables pour l'ouverture de la phase nationale sera, sous réserve de ce qui est dit dans le paragraphe suivant, à 20 mois à compter de la date de priorité.

En pratique, des délais autres que le délai de 20 mois continueront de s'appliquer, varius pour des périodes de temps, à l'égard de certains des bureaux désignés ci-dessus. Pour les mises à jour régulières sur le délai applicable ... bureau par bureau, consultez le gazaette du PCT, la PCT Newsletter et du Guide du déposant du PCT, volume II, chapitres nationaux, tous disponibles à partir du site Internet de l'OMPI, à .... http://www.wipo.int
Il est seul responsable de la requérante à surveiller tous ces délais.
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MessageSujet: Re: Merck et NicOx.. couple de l'année.. ? encore des brevets déposés et pas des moindres..   

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