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 Très prometteur !

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vinsse



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Date d'inscription : 15/05/2008

MessageSujet: Très prometteur !   Mer 5 Aoû - 10:31

Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, In Press, Accepted Manuscript, Available online
3 August 2009

Kumar V.S. Nemmani, Sunil V. Mali, Namdev Borhade, Asif R.
Pathan, Manoj Karwa, Venu Pamidiboina, Senthilkumar S.P, Machhindra Gund, Arun
K. Jain, Naveen K. Mangu, Nauzer P. Dubash, Dattatraya C. Desai, Somesh Sharma,
Apparao Satyam

Abstract

Recently, a new class of
nitric-oxide-releasing non-steroidal anti-inflammatory drugs (NO-NSAIDs) is
being studied as “Safe NSAIDs” because of their gastric-sparing properties. As
an extension of our novel disulfide linker technology, we have designed,
synthesized and evaluated novel NO-releasing NSAID prodrugs such as NO-Aspirin
(1b-d) and NO-Diclofenac (2b-c). Although the amide-containing derivative 1d did
not show any bioavailability, the remaining compounds have shown fair to
excellent pharmacokinetic, anti-inflammatory and gastric-sparing properties.
Among them, however, the NO-Diclofenac (2b) has shown the most promising
pharmacokinetic, anti-inflammatory and NO-releasing properties and protected
rats from NSAID-induced gastric damage which could be attributable to the
beneficial effects of NO released from these prodrugs


Dernière édition par vinsse le Mer 5 Aoû - 21:32, édité 1 fois
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Bagdraft



Nombre de messages : 419
Age : 52
Localisation : France
Date d'inscription : 03/11/2008

MessageSujet: Re: Très prometteur !   Mer 5 Aoû - 11:35

En Français..

Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, In Press, Accepted Manuscript, Available online 3 août 2009
Kumar V.S. Nemmani, Sunil V. Mali, Namdev Borhade, Asif R.
Pathan, Manoj Karwa, Venu Pamidiboina, Senthilkumar SP, Machhindra Gund, Arun K. Jain, Naveen K. Mangu, Nauzer P. Dubash, Dattatraya C. Desai, Somesh Sharma, Apparao Satyam

Résumé

Récemment, une nouvelle classe de d'oxyde nitrique de libération de la non-stéroïdiens anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS-NO), est étudiées en tant que "Safe AINS» en raison de leurs propriétés d'épargne gastrique. Comme une extension de notre nouvelle technologie disulfide linker, nous avons conçu, synthétisés et évalués roman de libération de NO prodrogues AINS tels que le NO-Aspirine (1b-d) et NO-Diclofénac (2b-c). Bien que l'amide dérivé 1d ne contenant pas montré de biodisponibilité, les autres composés ont montré juste de excellent pharmacocinétiques, anti-inflammatoires et d'épargne gastrique propriétés.

Parmi eux, cependant, la NO-Diclofénac (2b) a montré le plus prometteur
pharmacocinétique, anti-inflammatoires et des propriétés de libération de NO et protégés rats de NSAID-induced gastric dommages qui pourraient être imputables à la effets bénéfiques du NO libéré de ces prodrogues
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Très prometteur !
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