Bonjour..
on dirait que c'est un brevet Nitromed...
Nitrosothiol esters de diclofénac: synthèse et caractérisation pharmacologique de gastro-ménager prodrogues.
Bandarage UK , Chen L , Fang X , Garvey DS , Glavin A , Janero DR , Letts LG , Mercer GJ , Saha JK , Schroeder JD , Shumway MJ , Tam SW . Bandarage Royaume-Uni, Chen L, Fang X, Garvey DS, Glavin A, Janero DR, Letts LG, Mercer GJ, JK Saha, Schroeder JD, Shumway MJ, Tam SW.
NitroMed, Inc., 12 Oak Park Drive, Bedford, Massachusetts 01730, USA. NITROMED, Inc, 12 Oak Park Drive, Bedford, Massachusetts 01730, USA. ubandarage@nitromed.com ubandarage@nitromed.com
Malgré sa large utilisation, le diclofénac
a gastro-intestinal du passif commun aux médicaments anti-inflammatoire
non stéroïdien (AINS) qui pourrait être réduit par l'administration
concomitante d'une gastro-cytoprotectant tels que l'oxyde nitrique (NO). A
series of novel diclofenac esters containing a nitrosothiol (-S-NO)
Une série de nouveaux diclofénac esters contenant un
nitrosothiol (-S-NO) fraction comme un donneur de NO fonctionnalité a
été synthétisés et évalués in vivo de la biodisponibilité, activité
pharmacologique, et irritation gastrique.
Tous les S-NO-diclofénac
dérivés a été oralement biodisponible prodrogues, produisant des
niveaux significatifs de diclofénac dans le plasma dans les 15 min
après l'administration par voie orale à des souris.
À des
doses équimolaires, S-NO-diclofénac dérivés (20a-21b) s'affiche rat
anti-inflammatoire et analgésique activités comparables à celles de
diclofénac dans le carraghénane-induced paw edema test et de la souris
Tous les tests S-NO-diclofénac dérivés (20a-21b) ont été
gastrique épargne dans la mesure où elles ont suscité nettement moins
de lésions de l'estomac par rapport à l'estomac des lésions causées par
une forte dose équimolaire de diclofénac chez le rat.
Nitrosothiol esters de
diclofénac comprend une nouvelle classe de composés donneurs de NO
ayant un potentiel thérapeutique comme agents anti-inflammatoire non
stéroïdien